В начале XX века он заменил морфин. Во время Первой мировой и Гражданской войн уже его стали называть «солдатским лекарством». Однако вскоре врачи начали осознавать, что пристрастие к героину гораздо страшнее пристрастия к морфину (героиновая зависимость гораздо сильнее морфиновой).

Первой страной, полностью запретившей прием героина, были США. В 1914 году там вышел знаменитый пакт Гаррисона, запрещающий героин. За США последовали европейские страны и Россия.

В России героин запрещен законом с 1924 года.