Лекарственным сырьем является кора, реже семена и их кожура, цветки. Сбор цветков производят в мае-июне, коры - ранней весной, а семян – при созревании. Цветки используют как в свежем, так и в сушеном виде, семена - в свежем.В плодах каштана обнаружены тритерпеновый гликозид эсцин, кумарин, эскулетин и его гликозид эскулин, флавоновые гликозиды: кверцитрин, изокверцитрин, кверцетин и кемпферол; сапонин, дубил