Основными составляющими чистотела большого, как и других членов семейства Papaveraceae             (маковые), являются алкалоиды, в том числе такие, как хелидоксантин, хелидонин и коптизин. Экстракты чистотела большого,  как было показано, стимулируют выработку желчи и пищеварительных ферментов поджелудочной железы в человеческом организме. Корни чистотела содержат холин, гистамин, тирамин, сапонины, хелидониол, хелидоновую кислоту, витамин С, желтый латекс, содержащий каротиноиды.