Лекарства с действующим веществом кетоконазол
Кетоконазол; Низорал; Микозорал; Ороназол.
См. также: Кето Плюс.
Кетоконазол - противогрибковое средство широкого спектра действия с фунгицидным и микостатическим эффектами. Применяется при грибковых инфекциях, вагинальном кандидозе, микозах кожи, волос, ногтей (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный и отрубевидный лишай, трихофития, эпидермофития), себорейном дерматите и перхоти, лейшманиозе, системных микозах. Широко известен и активно применяется в дерматологии. Шампунь быстро уменьшает шелушение и зуд, которые обычно связаны с разноцветным лишаем и себорейным дерматитом (перхотью).
Активное-действующее вещество:
Кетоконазол.
Лекарственные формы:
Таблетки.
Шампунь.
Мазь.
Крем.
Свечи вагинальные.
Кетоконазол
Свойства / Действие:
Кетоконазол - синтетическое производное имидазол диаксолана. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых грибов (Torulopsis), возбудителя разноцветного лишая (Pityrosporum orbiculare), возбудителей системных микозов (Cryptococcus spp.), диморфных грибов, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum, Microsporum spp.), возбудителей кандидоза (Candida spp.), высших грибов (эумицетов), а также в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.).
Шампунь кетоконазола (низорал) обладает высокой противогрибковой активностью против дерматофитов: Тrichophyton sp., Epidermophyton sp., Microsporurn sp. и дрожжей таких как: Candida sp. b Malassela furfur (Pityrosporum ovate).
Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и липидов мембраны (триглицеридов и фосфолипидов), необходимых для синтеза клеточной стенки грибов (грибы теряют способность к образованию нитей и колоний), и нарушении проницаемости клеточной стенки. Ингибирует образование андрогенов.
Фармакокинетика:
Абсорбция - высокая; время достижения Сmax - 2 ч. Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Связывается с белками плазмы крови и эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биоэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Биотрансформация в печени (окислительное о-дезоксилирование, окислительная деградация, ароматическое гидроксилирование). Т1/2 - 2-4 ч. Выделяется с желчью (57%) и с мочой (13%).
При наружном применении (мазь, крем, шампунь) кетоконазол не всасывается и не поступает в системный кровоток, не определяется в плазме при длительном применении, поэтому системные эффекты не ожидаются.
Показания:
Системно (таблетки):
Грибковые инфекции желудочно-кишечного тракта.
Грибковые инфекции половых органов, вагинальный кандидоз, хронический рецидивирующий вагинальный кандидоз.
Микозы кожи, волос, ногтей (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия,
Разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии.
Себорейный дерматит, перхоть.
Кожный лейшманиоз.
Микозы глаз.
Системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз).
Грибковый сепсис.
Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития; микозы у больных с иммунодефицитом.
Наружно (мазь, крем):
Дерматомикоз гладкой кожи.
Паховая эпидермофития.
Эпидермофития кистей и стоп.
Кандидоз кожи.
Отрубевидный лишай.
Себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.
Наружно (шампунь):
Лечение и профилактика микотических инфекций особенно с Pityrosporum, таких как разноцветный лишай, (локализованный) себорейный дерматит (перхоть).
Способ применения и дозы:
Системное применение (таблетки):
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг препарат назначают в дозе 200-400 мг в сут. При дерматомикозах и разноцветном лишае назначают по 200-400 мг/сут в течение 2-8 нед. При онихомикозах - 200-400 мг/сут в течение 3-12 мес до клинического и микологического выздоровления. При системных микозах назначают по 200-400 мг/сут в течение 2 нед, затем по 200 мг в течение 4-6 нед до полного выздоровления.
Детям с массой тела менее 30 кг — 4-8 мг/кг в сут (100 мг/сут).
Для профилактики грибковых поражений у больных с иммунодефицитом, взрослым – 400 мг/сут; детям – 4-8 мг/кг веса.
Препарат обычно принимают 1 раз в сут во время еды.
Шампунь:
Пораженая область кожи или волос должна быть вымыта шампунем, который нужно оставить на коже в течении 3-5 минут перед ополаскиванием.
Разноцветный лишай : один раз в течениие 5 дней.
Себорейный дерматит (перхоть): два раза в неделю в течении 4-х недель.
Профилактика:
Разноцветный лишай: один профилактический курс перед летом - один раз в день течении 3-х дней.
Себорейный дерматит (перхоть): один раз в неделю или в две недели.
Мазь, крем:
При дерматомикозе гладкой кожи, паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, кандидозе кожи и отрубевидном лишае наносят на пораженную и непосредственно прилегающую к ней область 1 раз в сутки.
При себорейном дерматите в целях лечения
Читать далее...