Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство, имеющее очень большой спектр действия и применяемое при многих заболеваниях практически во всех отраслях медицины (неврологические заболевания, заболевания системы почек, лор болезнях, системных заболеваниях ревматоидного генеза, пульмонологических заболеваниях и т.д.).
Выпускается лекарство в форме таблеток и капсул, свеч, мази и геля для наружного применения и раствора для инъекций.
Это кристаллический порошок, который может иметь жёлтый или бежевый оттенок. Обладает очень хорошим растворимым эффектом в спиртах: метиловом и этиловом. Не растворяется в хлороформе, но хорошо растворяется в воде.
Имеет очень большой спектр положительных качеств, основным из которого является противовоспалительный эффект. Также препарат имеет выраженное обезболивающее действие и может подавлять ревматоидный фактор при ряде заболеваний.
Кроме того, лекарство обладает антиагрегационными свойствами. Эти свойства обусловлены следующим действием препарата. Входящие в состав диклофенака компоненты стимулируют выработку циклооксигеназы, что действует на остановку работы арахидонового каскада. В результате прекращается выработка тромбоксанов, в том числе А2, простауиклинов, лейкотриенов, и прекращается попадание в гомеостаз лизомных ферментов. Также параллельно с этим происходит снижение формирования тромбоцитов. При системных приёмах препарата происходит десенсибилизирующее действие (снижается возможность возникновения аллергических реакций).
Но также нельзя забывать о том, что концентрация напрямую зависит от количества принятой дозы, так при внутримышечной инъекции концентрация достигает своего максимума уже через 20 минут, а при применении ректальных суппозиториев максимум достигается в течении 30 минут.После приёма препарата или же введения его парентерально препарат начинает активно резорбироваться, и хотя еда может снизить скорость резорбции, это не повлияет на концентрацию, которая достигает максимума через один-два часа после приёма диклофенака. Есть некоторые отличия в данном вопросе при приёме диклофенака продлённого и короткого действия: у первого варианта средства максимальная концентрация немного много меньше, и полный эффект наступает примерно через пять часов после приёма 0.1 гр. вещества, но держится эффект намного дольше.
В среднем биодоступность диклофенака составляет 50%, что не мешает препарату связываться с белками крови и ещё лучше проникать в межтканевую жидкость а потом в клетки, где, к слову, он концентрируется на много медленнее и своего максимума достигает только через четыре часа.
Выводится же препарат через кишечник и почки 35 и 64% соответственно. Оставшийся процент выводится в чистом не изменённом виде.
Препарат оказывает действие на очень многие симптомы, уменьшает болевые эффекты как при системных заболеваниях так и в после операционный период, обладает некоторым противоотёчным действием при ранах и воспалениях. Также при некоторых заболеваниях лекарство является равным по действию с глюкокортикостероидами (заболевание Бехтерева и полиартрит).
К основным противопоказания относятся:
С очень большой осторожностью назначать больным с заболеваниями почек и печени, патологии сердечно-сосудистой системы, в период лактации, и людям, работа которых требует повышенного внимания.
Диклофенак влияет на увеличение концентрации в кровотоке литийсодержащих препаратов, препаратов, снижающих свёртываемость крови, таблетированных антидиабетических средств (могут развиться гипо- и гипрегликемические состояния), антибиотиков. Также повышает токсический эффект антибиотиков цефалоспаринового ряда.
Средство увеличивает развитие побочных эффектов глюкокортикоидов (кровотечения из желудочно-кишечного тракта). Снижает действие мочегонных; если мочегонное калийсберегающее, может развиться гиперкалиемия.
Аспирин снижает количество диклофенака в крови.
При приёме лекарственного средства могут наблюдаться следующие побочные эффекты:
При передозировке лекарственным средством наблюдаются следующие симптомы:
В качестве лечения назначаются промывание желудка, адсорбенты, симптоматическая терапия.
Дозируется препарат отдельно для каждого больного с учётом его заболевания и его проявления. Назначается препарат внутрь — в таблетках и капсулах; внутримышечно, внутривенно; местно — в виде мазей и гелей. Максимальная доза не должна превышать 100 мг!